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S88157

1-AZAKENPAULLONE

源叶(MedMol) ≥97% (HPLC)
  • 英文名:
  • 1-AZAKENPAULLONE
  • 别名:
  • CAS号:
  • 676596-65-9
  • 分子式:
  • C15H10BrN3O
  • 分子量:
  • 328.16
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  • 产品描述: 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
  • 靶点: GSK-3α;GSK-3β(Cell-free assay):18 nM;GSK-3
  • 体内研究:
    1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷,并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调
  • 细胞实验: Cell lines: INS-1E β细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 4 天 Method: 细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后,用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后,使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。
  • 动物实验: Animal Models: 雄性 NMRI小鼠 Dosages: ~500 pmol Administration: 脑内注射
  • 参考文献:
    1. Kunick C, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2004, 14(2), 413-416. 2. Liu H, et al. Diabetes. 2009, 58(3), 663-672. 3. Stukenbrock H, et al. J Med Chem. 2008, 51(7), 2196-2207. 4. Mussmann R, et al. J Biol Chem. 2007, 282(16), 12030-12037. 5. Chan MH, et al. Schizophr Res. 2012, 136(1-3), 96-103. [6] Leost M, et al. Eur J Biochem. 2000, 267(19), 5983-599
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.047 ml 15.236 ml 30.473 ml
    5 mM 0.609 ml 3.047 ml 6.095 ml
    10 mM 0.305 ml 1.524 ml 3.047 ml
    50 mM 0.061 ml 0.305 ml 0.609 ml
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