• 产品描述： PF-06260933 is an orally active and highly selective inhibitor of MAP4K4 with IC50s of 3.7 and 160 nM for kinase and cell, respectively

• 靶点： MAP4K4:3.7 nM (IC50);MAPK

• 体外研究：
  PF-06260933 对人主动脉内皮细胞 (EC) 的处理在体外 中有力地阻止了 TNF-α 介导的内皮通透性，类似于 MAP4K4 敲低

• 体内研究：
  在小鼠模型中，PF-06260933 处理不会改变血浆脂质含量，但观察到葡萄糖水平降低，这与全身可诱导的 Map4k4 基因敲除动物一致。在此动物模型中，PF-06260933 给药可进一步改善斑块形成和/或促进斑块消退 (46.0% 对 25.5%)，并且还观察到血浆葡萄糖和脂质含量降低

• 参考文献：
  1. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based Antidiabetic Treatment. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 6;6(11):1128-33. 2. Roth Flach RJ, et al. Endothelial protein kinase MAP4K4 promotes vascular inflammation and atherosclerosis. Nat Commun. 2015 Dec 21;6:8995.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.37 ml	16.849 ml	33.698 ml
  5 mM	0.674 ml	3.37 ml	6.74 ml
  10 mM	0.337 ml	1.685 ml	3.37 ml
  50 mM	0.067 ml	0.337 ml	0.674 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *