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S88569

CS-2800

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Selitrectinib(LOXO-195)
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2097002-61-2
  • 分子式:
  • C20H21FN6O
  • 分子量:
  • 380.4187432
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上
  • 靶点: WT TRKA(Celll-free assay):0.6 nM; TRKA G595R(Cell-free assay):2 nM; TRKC G623R(Cell-free assay):2.3 nM; WT TRKC(Cell-free assay):2.5 nM; TRKC G696A(Cell-free assay):2.5 nM;TRKA G667C:9.8 nM;Trkreceptor
  • 体外研究:
    LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用
  • 体内研究:
    在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用
  • 细胞实验: Cell lines: GON4L-NTRK cells Concentrations: 50 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
  • 动物实验: Animal Models: Mice Dosages: 10 mg/kg Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Drilon A, et al. A Next-Generation TRK Kinase Inhibitor Overcomes Acquired Resistance to Prior TRK Kinase Inhibition in Patients with TRK Fusion-Positive Solid Tumors. Cancer Discov. 2017, 7(9):963-972. 2. Rosen EY, et al. TRK Fusions Are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. Clin Cancer Res. 2020 Apr 1;26(7):1624-1632. 3. Li W, et al. ABCB1 and ABCG2 Restrict Brain and Testis Accumulation and, Alongside CYP3A, Limit Oral Availability of the Novel TRK Inhibitor Selitrectinib. Mol Cancer Ther. 2021 Jun;20(6):1173-1182.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.629 ml 13.143 ml 26.287 ml
    5 mM 0.526 ml 2.629 ml 5.257 ml
    10 mM 0.263 ml 1.314 ml 2.629 ml
    50 mM 0.053 ml 0.263 ml 0.526 ml
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