RKI-1447

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RKI-1447

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品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S89033 一键复制产品信息

CAS号：1342278-01-6

分子式：C₁₆H₁₄N₄O₂S

分子量：326.37

MDL：MFCD26142658

别名：1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲

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产品描述：

RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性

靶点：

ROCK2(Cell-free assay):6.2 nM; ROCK1(Cell-free assay):14.5 nM;ROCK

体外研究：

RKI - 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素，作为一种有效的，ATP位点靶向Rho激酶抑制剂，并显示针对PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效价降低（在1 μM时抑制率分别为 85.5％，80.5％，61.9％， 56.0％，和50.4％）或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI - 1447是I型激酶抑制剂，通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中，RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在浓度高达10μM时对AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI - 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组（肌动蛋白应力纤维形成），但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌细胞的迁移，侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长

体内研究：

在转基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时，肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8％。因此，RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87％，并且和对照小鼠相比，乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻

细胞实验：

Cell lines: MDA-MB-231 Concentrations: ~600 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞接种在96孔组织培养板（每孔1200个细胞），并孵育24小时。孵育后，细胞用空白或不同浓度梯度的RKI-1447处理72小时。温育后，新制备的MTT（2 mg/ml）加入到每孔中，并温育3小时。孵育后在540 nm处读板

动物实验：

Animal Models: MMTVneu 转基因小鼠 [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J] Dosages: 200 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Patel RA, et al. RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034. 2. Pireddu R, et al. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of Rho associated protein kinases (ROCK1 and 2). Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.064 ml	15.32 ml	30.64 ml
5 mM	0.613 ml	3.064 ml	6.128 ml
10 mM	0.306 ml	1.532 ml	3.064 ml
50 mM	0.061 ml	0.306 ml	0.613 ml