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S89158

AZ32

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2288709-96-4
  • 分子式:
  • C₂₀H₁₆N₄O
  • 分子量:
  • 328.37
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: AZ32 is an orally bioavailable and blood-brain barrier-penetrating ATM inhibitor with an IC50 of <6.2 nM for ATM enzyme, and an IC50 of 0.31 μM for ATM in cell.
  • 靶点: ATM:6.2 nM (IC50);ATM:0.31 μM (IC50, in cell);ATM/ATR
  • 体外研究:
    AZ32 is a next-generation blood-brain barrier (BBB)-penetrating ATM inhibitor. AZ32 blocks the DNA damage response and radiosensitized GBM cells in vitro.
  • 体内研究:
    AZ32, with enhanced BBB penetration, is highly efficient in vivo as radiosensitizer in syngeneic and human, orthotopic mouse glioma model compared with AZ31. AZ32 is a specific inhibitor of the ATM kinase that possesses good BBB penetration in mouse. Following a single oral dose of AZ32 (200 mg/kg) in mice, the free-brain concentrations of AZ32 are in excess of the cellular IC50 for approximately 22 hours.
  • 参考文献:
    1. Karlin J, et al. Orally Bioavailable and Blood-Brain Barrier-Penetrating ATM Inhibitor (AZ32) Radiosensitizes Intracranial Gliomas in Mice. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1637-1647.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.045 ml 15.227 ml 30.453 ml
    5 mM 0.609 ml 3.045 ml 6.091 ml
    10 mM 0.305 ml 1.523 ml 3.045 ml
    50 mM 0.061 ml 0.305 ml 0.609 ml
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