• 产品描述： HPK1-IN-7 is a potent, orally active HPK1 (hematopoietic progenitor kinase 1, MAP4K1) inhibitor (IC50=2.6 nM) with excellent family and kinome selectivity. HPK1-IN-7 shows selectivity against IRAK4 (59 nM) and GLK (140 nM). HPK1-IN-7 shows robust efficacy against MC38 syngeneic tumor model in combination with anti-PD1

• 靶点： HPK1：2.6 nM (IC50)；GLK/MAP4K3：140 nM (IC50)；IRAK4：59 nM (IC50)；Fms/CSFR：3.2 nM (IC50)；FLT3：25.4 nM (IC50)；AMPKA1：44.3 nM (IC50)；cKIT：45.7 nM (IC50)；MST1：55.1 nM (IC50)；ICK：65.1 nM (IC50)；MST2：78.5 nM (IC50);MAPK

• 体内研究：
  HPK1-IN-7 (compound 24) (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) 在结直肠癌同系肿瘤模型中显示抗 PD1 功效的强劲增强。 HPK1-IN-7 (1 mg/kg; intravenous; mice) 的特点是血浆清除率适中 (43 mL/min/kg) 和分布容积大 (4.4 L/kg)。口服 (20 mg/kg) 后，Cmax 为 5.3 μM，AUC0-24h为 19 μM?h。根据这些药代动力学研究计算出的口服生物利用度约为 100%。 Animal Model: Mice (MC38 syngeneic tumor model) Dosage: 100 mg/kg Administration: Oral; twice daily for 28 days Result: Enhanced the efficacy of anti-PD1 treatment, garnering a 100% cure rate vs a 20% cure rate with anti-PD1 alone.

• 参考文献：
  1. Degnan AP, et al. Discovery of Orally Active Isofuranones as Potent, Selective Inhibitors of Hematopoetic Progenitor Kinase 1. ACS Med Chem Lett. 2021;12(3):443-450.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.181 ml	10.906 ml	21.811 ml
  5 mM	0.436 ml	2.181 ml	4.362 ml
  10 mM	0.218 ml	1.091 ml	2.181 ml
  50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.436 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *