• 产品描述：

  UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。

• 靶点： IC50: 29 nM (Glutaminase C); Kd: 27 nM (Glutaminase C);Glutaminase

• 体外研究：
  UPGL00004 inhibits MDA-MB-231, HS578T and TSE cells with IC50s of 70, 129, and 262 nM, respectively.

• 体内研究：
  The combination of UPGL00004 (1 mg/kg body weight) and Bevacizumab (2.5 mg/kg body weight) via intraperitoneal injection completely prevent any detectable increase in tumor size in a triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft model.

• 参考文献：
  1. Huang Q, et al. Characterization of the interactions of potent allosteric inhibitors with glutaminase C, a key enzyme in cancer cell glutamine metabolism. J Biol Chem. 2018 Mar 9;293(10):3535-3545.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.87 ml	9.352 ml	18.703 ml
  5 mM	0.374 ml	1.87 ml	3.741 ml
  10 mM	0.187 ml	0.935 ml	1.87 ml
  50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.374 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *