| 产品描述： | JTE-607, a highly selective inflammatory cytokine synthesis inhibitor, protects from endotoxin shock in mice. JTE-607 inhibits inflammatory cytokine production, including TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-8 and IL-10, from LPS-stimulated human PBMCs, with IC50s of 11, 5.9, 8.8, 7.3 and 9.1 nM, respectively. Cleavage and Polyadenylation Specificity Factor 3 (CPSF3) is the target of JTE-607 |
| 靶点： |
IL-10;IL-6;IL-8;CysteineProtease |
| 体外研究： |
JTE-607 抑制 LPS 刺激的人 PBMC 产生炎症细胞因子，包括 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10，IC50 分别为 11，5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。JTE-607 的抑制作用也见于这些细胞因子的 mRNA 表达。 JTE-607 抑制 LPS 刺激的人 PBMC 产生炎性细胞因子的 IC50 大约 10 nM。 JTE607 抑制猴和兔 PBMC 中 LPS 刺激的 IL-8 产生，以及小鼠和大鼠 PBMC 中 TNF-α 的产生，IC50 分别为 59、780、1600 和 19000 nM。 JTE607 还抑制其他细胞因子，粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和 IL-1RA，IC50 分别为 2.4±0.8 和 5.4±0.4 nM。 JTE-607 抑制猴、兔、小鼠和大鼠细胞因子的产生，IC50 分别为 59±26、780±120、1600±650 和 19000±3200 nM。 RT-PCR Cell Line: human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) Concentration: 100 nM Incubation Time: 20 hours Result: Reduced the increase in the level of mRNAs of TNF-α, IL-1b, IL-6 and IL-8. |
| 体内研究： |
JTE-607 (0.3-10 mg/kg，iv) 在 C. parvum 敏感小鼠中剂量依赖性地降低 LPS 攻击后的死亡率，同时小鼠血浆中 TNF-α 降低。 Animal Model: Male C57BL/6 mice (5 to 6 weeks old) are sensitized by injecting Corynebacterium parvum Dosage: 0.3, 1, 3, 10 mg/kg Administration: Administered intravenously 10 min before the LPS challenge. Result: Showed dose dependent inhibition of the mortality at 0.3 to 10 mg/kg and significant effect at 3 and 10 mg/kg. |
| 参考文献： |
1. M Kakutani, et al. JTE-607, a novel inflammatory cytokine synthesis inhibitor without immunosuppression, protects from endotoxin shock in mice. Inflamm Res. 1999 Aug;48(8):461-8. 2. Nathan T Ross, et al. CPSF3-dependent pre-mRNA processing as a druggable node in AML and Ewing's sarcoma. Nat Chem Biol. 2020 Jan;16(1):50-59. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.907 ml |
9.534 ml |
19.068 ml |
| 5 mM |
0.381 ml |
1.907 ml |
3.814 ml |
| 10 mM |
0.191 ml |
0.953 ml |
1.907 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.191 ml |
0.381 ml |
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| 注意： |
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