• 产品描述： RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性

• 靶点： ROCK2(Cell-free assay):6.2 nM; ROCK1(Cell-free assay):14.5 nM

• 体外研究： RKI - 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素，作为一种有效的，ATP位点靶向Rho激酶抑制剂，并显示针对PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效价降低（在1 μM时抑制率分别为 85.5％，80.5％，61.9％ ， 56.0％ ，和50.4％）或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI - 1447是I型激酶抑制剂，通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中，RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在浓度高达10μM时对AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI - 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组（肌动蛋白应力纤维形成），但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌细胞的迁移，侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长

• 体内研究： 在转基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时，肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8％。因此，RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87％，并且和对照小鼠相比，乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻

• 细胞实验： Cell lines: MDA-MB-231 Concentrations: ~600 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞接种在96孔组织培养板（每孔1200个细胞），并孵育24小时。孵育后，细胞用空白或不同浓度梯度的RKI-1447处理72小时。温育后，新制备的MTT（2 mg/ml）加入到每孔中，并温育3小时。孵育后在540 nm处读板

• 动物实验： Animal Models: MMTVneu 转基因小鼠 [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J] Dosages: 200 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Patel RA, et al. RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034. 2. Pireddu R, et al. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of Rho associated protein kinases (ROCK1 and 2). Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.064 ml	15.32 ml	30.64 ml
  5 mM	0.613 ml	3.064 ml	6.128 ml
  10 mM	0.306 ml	1.532 ml	3.064 ml
  50 mM	0.061 ml	0.306 ml	0.613 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *