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S29699

WHI-P180

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • WHI-P180
  • 别名:
  • 3-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯酚
  • CAS号:
  • 211555-08-7
  • 分子式:
  • C16H15N3O3
  • 分子量:
  • 297.31
  • MDL:
  • MFCD02683970
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: WHI-P180 (Janex 3) is a multi-kinase inhibitor; inhibits RET, KDR and EGFR with IC50s of 5 nM, 66 nM and 4 μM, respectively.
  • 靶点: EGFR:4 μM (IC50);KDR:66 nM (IC50);RET:5 nM (IC50);EGFR;VEGFR;c-RET;CDK
  • 体内研究:
    WHI-P180 is also an active inhibitor of IgE-mediated mast cell responses. The elimination half-life of WHI-P180 in CD-1 mice (BALB/c mice) following i.v., i.p., or p.o. administration is less than 10 min. Systemic clearance of WHI-P180 is 6742 mL/h/kg in CD-I mice and 8188 mL/h/kg in BALB/c mice. Notably, WHI-P180, when administered in two consecutive nontoxic i.p. bolus doses of 25 mg/kg, inhibits IgE/antigen-induced vascular hyperpermeability in a well-characterized murine model of passive cutaneous anaphylaxis
  • 参考文献:
    1. Newton R, et al. The discovery of 2-substituted phenol quinazolines as potent RET kinase inhibitors with improved KDR selectivity. Eur J Med Chem. 2016 Apr 13;112:20-32. 2. Ghosh S, et al. 4-[3-Bromo-4-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazolin-1-ium chloride methanol solvateand 4-[(3-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxy-1-quinazolinium chloride. Acta Crystallogr C. 2001 Jan;57(Pt 1):76-8. 3. Chen CL, et al. Pharmacokinetics and biologic activity of the novel mast cell inhibitor, 4-(3-hydroxyphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline in mice. Pharm Res. 1999 Jan;16(1):117-22.
  • 溶解性: DMSO  :  25  mg/mL  (84.09  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.363 ml 16.817 ml 33.635 ml
    5 mM 0.673 ml 3.363 ml 6.727 ml
    10 mM 0.336 ml 1.682 ml 3.363 ml
    50 mM 0.067 ml 0.336 ml 0.673 ml
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