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• 产品描述： KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。Phase 1

• 靶点： Apoptosis;FGFR;FLT;JAK;Bcr-Abl;Src;c-Kit;AuroraKinase

• 体外研究：
  KW-2449 shows growth inhibitory activities against FLT3/ITD-, FLT3/D835Y-, and wt-FLT3/FL-expressing 32D cells, MOLM-13 and MV4;11 with GI50 values of 0.024, 0.046, 0.014, 0.024, and 0.011 μM, respectively. KW-2449 suppresses the phosphorylations of FLT3 (P-FLT3) and its downstream molecule phospho-STAT5 (P-STAT5) in MOLM-13 cells in a dose-dependent manner. KW-2449 increases the percentage of cells in the G1 phase of the cell cycle and reciprocally reduced the percentage of cells in the S phase, resulting in the increase of apoptotic cell population.

• 体内研究：
  KW-2449口服处理给药MOLM-13移植瘤模型，处理14天，具有显著的抗癌效果，这种作用存在剂量依赖性

• 细胞实验： Cell lines: MOLM-13和 RS4;11细胞 Concentrations: 33nM, 75nM, 0.1μM, 0.3μM ,0.15μM Incubation Time: 24, 48, 和72小时 Method: 与KW-2449在37oC下温育72小时后,通过3′-[1-(羰基苯胺)-3, 4-四氮唑]- 双(4-甲氧基-6-硝基) 苯磺酸钠水合物法测定细胞活力使用细胞增殖试剂盒 II测定存活细胞数。为了分析细胞周期,使用 KW-2449处理 MOLM-13 和 RS4; 11细胞。在37oC下温育24,48，和72小时后，分析 DNA含量。使用KW-2449或Imatinib处理24小时后，分析K562, TCC-Y, 和 TCC/Ysr细胞周期分布

• 动物实验： Animal Models: CBySmn.CB17-Prkdsscid/J (BALB/C) 小鼠, 溶于100 μL PBS的2×106 BV173/E255K/Luc cl4 细胞注射到鼠尾部静脉 Dosages: 32 mg/kg/day, 5 days/week Administration: 口服处理

• 参考文献：
  1. Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood, 2009, 114(8), 1607-17. 2. Pratz KW, et al. A pharmacodynamic study of the FLT3 inhibitor KW-2449 yields insight into the basis for clinical response. Blood, 2009, 113(17), 3938-46. 3. Nguyen T, et al. HDAC inhibitors potentiate the activity of the BCR/ABL kinase inhibitor KW-2449 in imatinib-sensitive or -resistant BCR/ABL+ leukemia cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res, 2011, 17(10), 3219-32.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.008 ml	15.042 ml	30.084 ml
  5 mM	0.602 ml	3.008 ml	6.017 ml
  10 mM	0.301 ml	1.504 ml	3.008 ml
  50 mM	0.06 ml	0.301 ml	0.602 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *