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S80031

VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)

源叶(MedMol) ≥99%
  • 英文名:
  • VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)
  • 别名:
  • VCH222;2-Thiophenecarboxylic acid, 5-(3,3-dimethyl-1-butyn-1-yl)-3-[(cis-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4-methylcyclohexyl)carbonyl]amino]-
  • CAS号:
  • 1026785-59-0
  • 分子式:
  • C25H35NO4S
  • 分子量:
  • 445.63
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  • 产品描述: Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。
  • 靶点: HCV NS5B 1a:0.94 μM;HCV NS5B 1b:1.2 μM;HCVProtease
  • 体内研究:
    VCH-222作用于小鼠和犬,显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性,及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换,在肝脏中很好地转运,在胆汁进行分泌,或者形成葡糖甘酸加合物。
  • 细胞实验: Cell lines: Huh7.5细胞 Concentrations: 0.01 nM -10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 含HCV RNA复制子的Huh7.5细胞胰蛋白酶化,按每孔4×104个细胞接种到48孔板上。第二天更换培养基,VX-222加到200 μL完全培养基中。48小时后,全部RNA被萃取,使用RT-PCR测定病毒 RNAs。使用对数曲线.通过回归曲线分析计算降低50%HCV RNA复制子水平(EC50)时的有效VX-222浓度。
  • 动物实验: Animal Models: 鼠或犬 Dosages: 5 mg/kg(鼠),或10 mg/kg(犬) Administration: 口服饲喂
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.244 ml 11.22 ml 22.44 ml
    5 mM 0.449 ml 2.244 ml 4.488 ml
    10 mM 0.224 ml 1.122 ml 2.244 ml
    50 mM 0.045 ml 0.224 ml 0.449 ml
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