S80034 |
INCB28060 |
源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述: Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
- 靶点: Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM;Apoptosis;c-Met/HGFR
- 体内研究:
在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性
- 细胞实验: Cell lines: H441细胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小时 Method: H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后,拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。
- 动物实验: Animal Models: 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River),皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服,一天两次
- 参考文献:
1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125.
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.425 ml 12.124 ml 24.247 ml 5 mM 0.485 ml 2.425 ml 4.849 ml 10 mM 0.242 ml 1.212 ml 2.425 ml 50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.485 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)