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S80047

R428 (BGB324)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • R428 (BGB324)
  • 别名:
  • 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-
  • CAS号:
  • 1037624-75-1
  • 分子式:
  • C30H34N8
  • 分子量:
  • 506.64
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Bemcentinib (R428) is a potent and selective inhibitor of Axl with an IC50 of 14 nM
  • 靶点: IC50: 14 nM (Axl kinase);TAMReceptor
  • 体内研究:
    Bemcentinib (R428) (125 mg/kg, p.o.) significantly blocks MDA-MB-231-luc-D3H2LN metastases development in two independent mouse models of breast cancer dissemination, suppresses both tumor angiogenesis and vascular endothelial growth factor (VEGF)-induced corneal neovascularization in vivo. Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day, 25 mg/kg twice daily, p.o.) makes mice keep on a high-fat diet resulted in significantly reduced weight gain and subcutaneous and gonadal fat mass
  • 参考文献:
    1. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57. 2. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54. 3. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64.
  • 溶解性: DMSO  :  25  mg/mL  (49.34  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.974 ml 9.869 ml 19.738 ml
    5 mM 0.395 ml 1.974 ml 3.948 ml
    10 mM 0.197 ml 0.987 ml 1.974 ml
    50 mM 0.039 ml 0.197 ml 0.395 ml
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