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• 产品描述： Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2

• 靶点： HIV integrase;HIVProtease

• 体外研究：
  GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM

• 体内研究：
  GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴

• 细胞实验： Cell lines: 人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量

• 动物实验： Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: --

• 参考文献：
  1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.467 ml	12.335 ml	24.67 ml
  5 mM	0.493 ml	2.467 ml	4.934 ml
  10 mM	0.247 ml	1.233 ml	2.467 ml
  50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.493 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *