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S80071

MLN2238

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • MLN2238
  • 别名:
  • B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸;(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
  • CAS号:
  • 1072833-77-2
  • 分子式:
  • C14H19BCl2N2O4
  • 分子量:
  • 361.03
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Ixazomib (MLN2238) is a selective, potent, and reversible proteasome inhibitor, which inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with an IC50 of 3.4 nM (Ki of 0.93 nM).
  • 靶点: IC50: 3.4 nM (20S proteasome) Ki: 0.93 nM (20S proteasome);Proteasome;Caspase;Autophagy
  • 体内研究:
    Ixazomib (MLN2238) shows antitumor activity in the CWR22 xenograft model. The antitumor effects of Ixazomib (MLN2238) dosed at 14 mg/kg i.v. or 7 mg/kg i.v. are compared with Bortezomib dosed at 0.8 mg/kg i.v. or 0.4 mg/kg i.v. on a twice weekly regimen. The high dose for both Ixazomib (MLN2238) and Bortezomib shows similar antitumor activity in this model (T/C=0.36 and 0.44, respectively). However, Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg) shows greater efficacy at a 0.5 MTD dose compared with a 0.5 MTD dose of Bortezomib (0.4 mg/kg; T/C=0.49 compared with T/C=0.79, respectively) Ixazomib (MLN2238) shows time-dependent reversible proteasome inhibition; however, the proteasome dissociation half-life (t1/2) for Ixazomib (MLN2238) is determined to be 18 minutes
  • 参考文献:
    1. Kupperman E, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Res. 2010 Mar 1;70(5):1970-80.
  • 溶解性: DMSO  :  62.5  mg/mL  (173.12  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.77 ml 13.849 ml 27.699 ml
    5 mM 0.554 ml 2.77 ml 5.54 ml
    10 mM 0.277 ml 1.385 ml 2.77 ml
    50 mM 0.055 ml 0.277 ml 0.554 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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