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S80084

NVP-BSK805

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • NVP-BSK805
  • 别名:
  • 8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉;4-(2,6-Difluoro-4-(3-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-5-yl)benzyl)morpholine; Quinoxaline, 8-[3,5-difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phen
  • CAS号:
  • 1092499-93-8
  • 分子式:
  • C27H28F2N6O
  • 分子量:
  • 490.55
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: NVP-BSK805 is an ATP-competitive JAK2 inhibitor, with IC50s of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM for JAK2 JH1 (JAK homology 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively
  • 靶点: JAK2 JH1:0.48 nM (IC50);FL JAK2 V617F:0.56 nM (IC50);FL JAK2 wt:0.58 nM (IC50);TYK2 JH1:10.76 nM (IC50);JAK3 JH1:18.68 nM (IC50);JAK1 JH1:31.63 nM (IC50);TyrosineKinases;JAK
  • 体内研究:
    NVP-BSK805 (BSK 805; 150 mg/kg, p.o.) blocks STAT5 phosphorylation, splenomegaly, and leukemic cell spreading in a Ba/F3 JAK2V617F cell-driven mouse model. NVP-BSK805 (50, 75, and 100 mg/kg, p.o.) also suppresses rhEpo-mediated polycythemia and splenomegaly in BALB/c mice
  • 参考文献:
    1. Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1945-55. 2. Cheon JH, et al. The JAK2 inhibitors CEP-33779 and NVP-BSK805 have high P-gp inhibitory activity and sensitize drug-resistant cancer cells to vincristine. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 2;490(4):1176-1182.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.039 ml 10.193 ml 20.385 ml
    5 mM 0.408 ml 2.039 ml 4.077 ml
    10 mM 0.204 ml 1.019 ml 2.039 ml
    50 mM 0.041 ml 0.204 ml 0.408 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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