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S80116

LX1606

源叶(MedMol) ≥99%
  • 英文名:
  • LX1606
  • 别名:
  • 4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯 N-苯甲酰甘氨酸盐;Telotristat etiprate (USAN); Telotristat etiprate; (S)-ethyl 2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H
  • CAS号:
  • 1137608-69-5
  • 分子式:
  • C36H35ClF3N7O6
  • 分子量:
  • 754.17
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) is a novel, orally-delivered inhibitor of tryptophan hydroxylase that reduces serotonin production.
  • 靶点: Tryptophan Hydroxylase;Hydroxylase
  • 体内研究:
    Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) reduces serotonin content in the periphery, but not in the brain of the mice. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) prevents the increase in blood neutrophil counts that is observed after TNBS challenge, provides significant protection in a mouse model of inflammatory bowel disease. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) protects the mouse IBD model confirmed by histopathology evaluation. Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) depletes 5-HT from the jejunum but not the brain. But Telotristat ethyl (200 mg/kg, p.o.) does not deplete enteric neuronal serotonin (5-HT), or alter constitutive gastrointestinal motility in mice. Telotristat ethyl (200 mg/kg) alleviates the severity of trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced colitis
  • 参考文献:
    1. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model. 2. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 避光;-20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.326 ml 6.63 ml 13.26 ml
    5 mM 0.265 ml 1.326 ml 2.652 ml
    10 mM 0.133 ml 0.663 ml 1.326 ml
    50 mM 0.027 ml 0.133 ml 0.265 ml
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