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S80132

VU 0361737

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • VU 0361737
  • 别名:
  • 2-Pyridinecarboxamide, N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)-
  • CAS号:
  • 1161205-04-4
  • 分子式:
  • C13H11ClN2O2
  • 分子量:
  • 262.69
  • MDL:
  • MFCD16618402
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: VU0361737 (ML-128) is a potent, selective and CNS penetrant positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4 PAM), with EC50s of 240 nM and 110 nM for human and rat mGluR4 receptors, respectively. VU0361737 has neuroprotective effect. VU0361737 is potential for Parkinson's disease research
  • 靶点: Human mGlu4:240 nM (EC50);Rat mGlu4:110 nM (EC50);GluR
  • 体内研究:
    VU0361737 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (894 mL/min/kg) following Intraperitoneal injection ( rat 10 mg/kg)
  • 参考文献:
    1. Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4115-8. 2. Engers DW, et al. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Ch 3. Jantas D, et al. Neuroprotective effects of mGluR II and III activators against staurosporine- and doxorubicin-induced cellular injury in SH-SY5Y cells: New evidence for a mechanism involving inhibition of AIF translocation. Neurochem Int. 2015 Sep;88:124
  • 溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (380.68  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.807 ml 19.034 ml 38.068 ml
    5 mM 0.761 ml 3.807 ml 7.614 ml
    10 mM 0.381 ml 1.903 ml 3.807 ml
    50 mM 0.076 ml 0.381 ml 0.761 ml
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