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S80149

Evacetrapib (LY2484595)

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • Evacetrapib (LY2484595)
  • 别名:
  • Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans-
  • CAS号:
  • 1186486-62-3
  • 分子式:
  • C31H36F6N6O2
  • 分子量:
  • 638.65
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Evacetrapib is a potent and selective of CETP inhibitor, which inhibits human recombinant CETP protein (IC50 5.5 nM) and CETP activity in human plasma (IC50 36 nM) in vitro.
  • 靶点: IC50: 5.5 nM (CETP)[1];CETP
  • 体内研究:
    In double transgenic mice expressing human CETP and apoAI, Evacetrapib exhibits an ex vivo CETP inhibition ED50 of less than 5 mg/kg at 8 h post oral dose and significantly elevated HDL cholesterol. Importantly, no blood pressure elevation is observed in rats dosed with Evacetrapib at high exposure multiples compared with the positive control, torcetrapib. Evacetrapib administered orally at 30 mg/kg results in 98.4%, 98.6%, and 18.4% inhibition of CETP activity at 4, 8 and 24 h post dose respectively. Evacetrapib dosed orally at 30 mg/kg resulted in 129.7% increase in HDL-C 8 h after oral administration
  • 参考文献:
    1. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.566 ml 7.829 ml 15.658 ml
    5 mM 0.313 ml 1.566 ml 3.132 ml
    10 mM 0.157 ml 0.783 ml 1.566 ml
    50 mM 0.031 ml 0.157 ml 0.313 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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