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• 产品描述： AP26113 is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.

• 靶点： IGF-1R;EGFR;ALK;EGFR;IGF-1R;ALK

• 体内研究：
  在SU-DHL-1（GI50=9 nM）, H3122 （GI50=4 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK v1（1 gI50=3 nM）细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中（IC50=62 nM）,AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长

• 细胞实验： Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)

• 参考文献：
  1.Uchibori K, et al. Nat Commun. 2017, 8:14768. 2.Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964.

• 溶解性： H2O:<1  mg/mL    Ethanol:98  mg/mL  (185.3  mM)    DMSO:42  mg/mL  (79.4  mM)

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.89 ml	9.452 ml	18.903 ml
  5 mM	0.378 ml	1.89 ml	3.781 ml
  10 mM	0.189 ml	0.945 ml	1.89 ml
  50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *