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• 产品描述： DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂

• 靶点： PKM2;PKM

• 体外研究：
  DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成

• 体内研究：
  在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播

• 动物实验： Animal Models: 负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内

• 参考文献：
  1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.205 ml	11.025 ml	22.049 ml
  5 mM	0.441 ml	2.205 ml	4.41 ml
  10 mM	0.22 ml	1.102 ml	2.205 ml
  50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.441 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *