S80160 |
DASA-58 |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂
- 靶点： PKM2
- 体外研究：
DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成
- 体内研究：
在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播
- 动物实验： Animal Models: 负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内
- 参考文献：
1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.205 ml 11.025 ml 22.049 ml 5 mM 0.441 ml 2.205 ml 4.41 ml 10 mM 0.22 ml 1.102 ml 2.205 ml 50 mM 0.044 ml 0.22 ml 0.441 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
