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• 产品描述： Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成，IC50为0.067-2.15 μM。

• 靶点： DNA synthesis (PER-255 cells):67 nM;DNA synthesis (HSB2 cells):0.44 μM;DNA synthesis (ALL-SIL cells):1.24 μM;DNA synthesis (JURKAT cells):2.15 μM;Apoptosis;NucleosideAntimetabolite/Analog;DNA/RNASynthesis

• 体内研究：
  Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟，ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟，清除率为42 mL/min/kg，中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟，中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中，Nelarabine的终末半衰期为77分钟，而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%，ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期，每日注射不会积累

• 细胞实验： Cell lines: HSB2，ALL-SIL，JURKAT 和 PER-255 细胞系 Concentrations: 0.125 μg/mL - 8 μg/mL Incubation Time: 96小时 Method: HSB2，ALL-SIL，JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上，测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性，IC50以测试的最高浓度的两倍记录。

• 动物实验： Animal Models: 健康成年雄性猕猴 Dosages: 35 mg/kg Administration: 静脉注射给药

• 参考文献：
  1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-11 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.364 ml	16.82 ml	33.639 ml
  5 mM	0.673 ml	3.364 ml	6.728 ml
  10 mM	0.336 ml	1.682 ml	3.364 ml
  50 mM	0.067 ml	0.336 ml	0.673 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *