S80173 |
LEE011 |
源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述: Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3
- 靶点: CDK4(Cell-free assay):10 nM; CDK6(Cell-free assay):39 nM;VEGFR;CDK
- 体外研究:
LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控
- 体内研究:
LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状
- 细胞实验: Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。 Concentrations: 10 μM Incubation Time: ~100小时 Method: 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统,用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时,IC50通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
- 动物实验: Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 每天 Administration: 口服
- 参考文献:
1. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 inhibition induces cell-cycle arrest and senescence in neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182. 2. Antonio Marra, Giuseppe Curigliano. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal?. NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.301 ml 11.506 ml 23.013 ml 5 mM 0.46 ml 2.301 ml 4.603 ml 10 mM 0.23 ml 1.151 ml 2.301 ml 50 mM 0.046 ml 0.23 ml 0.46 ml
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