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S80184

CAY10505

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CAY10505
  • 别名:
  • (E)-5-((5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
  • CAS号:
  • 1218777-13-9
  • 分子式:
  • C14H8FNO3S
  • 分子量:
  • 289.28
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: CAY10505 is a potent and selective PI3Kγ inhibitor with an IC50 of 30 nM in neurons.
  • 靶点: PI3Kγ:30 nM (IC50, Neurons)
  • 体内研究:
    Administration of CAY10505 (0.6 mg/kg, p.o.), Losartan (25 mg/kg, p.o.), or Atorvastatin (30 mg/kg, p.o.) significantly increases serum nitrite and (or) nitrate concentrations in hypertensive rats. Acetylcholine (ACh) and Sodium nitroprusside (SNP) produce endothelium-dependent and-independent relaxation in isolated rat aortic ring precontracted with Phenylephrine (3 μM), in a dose dependent manner. Administration of CAY10505 (0.6 mg/kg,p.o.), Losartan (25 mg/kg, p.o.), or Atorvastatin (30 mg/kg, p.o.) significantly prevents hypertension-induced attenuation of ACh-induced endothelium-dependent relaxation. Deoxycorticosterone acetate salt (DOCA, 40 mg/kg, s.c.) induced hypertension markedly attenuates acetylcholine-induced endothelium-dependent relaxation, but does not affect SNP-induced endotheliumindependent relaxation
  • 参考文献:
    1. Sun YY, Lin SH et al. Cell type-specific dependency on the PI3K/Akt signaling pathway for the endogenous Epo and VEGF induction by baicalein in neurons versus astrocytes. 2013 Jul 19;8(7):e69019. 2. Tyagi S. Effect of phosphatidylinositol 3-kinase-γ inhibitor CAY10505 in hypertension, and its associated vascular endothelium dysfunction in rats. Can J Physiol Pharmacol. 2012 Jul, 90(7), 881-5. 3. Hofmann C, et al. PI3K-dependent multiple myeloma cell survival is mediated by the PIK3CA isoform. Br J Haematol. 2014 Aug;166(4):529-39. 4. Jingyi Wang, et al. MiR-1976 Knockdown Promotes Epithelial-Mesenchymal Transition and Cancer Stem Cell Properties Inducing Triple-Negative Breast Cancer Metastasis. Cell Death Dis. 2020 Jul 3;11(7):500.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  34  mg/mL  (117.53  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.457 ml 17.284 ml 34.569 ml
    5 mM 0.691 ml 3.457 ml 6.914 ml
    10 mM 0.346 ml 1.728 ml 3.457 ml
    50 mM 0.069 ml 0.346 ml 0.691 ml
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