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S80194

GSK2334470

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • GSK2334470
  • 别名:
  • 3-Piperidinecarboxamide, 1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-, (3S,6R)-
  • CAS号:
  • 1227911-45-6
  • 分子式:
  • C25H34N8O
  • 分子量:
  • 462.59
  • MDL:
  • MFCD21608525
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GSK2334470 is a highly specific and potent inhibitor of PDK1 with an IC50 of 10 nM.
  • 靶点: IC50: 10 nM(PDK1);PDK
  • 体内研究:
    The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn BrafV600E::Pten−/−mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1
  • 参考文献:
    1. Najafov A, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem J.?2011 Jan 15;433(2):357-69. 2. Qi L, et al. PDK1-mTOR signaling pathway inhibitors reduce cell proliferation in MK2206 resistant neuroblastoma cells. Cancer Cell Int.?2015 Sep 29;15:91. 3. Scortegagna M, et al. Genetic inactivation or pharmacological inhibition of Pdk1 delays development and inhibits metastasis of Braf(V600E)::Pten(-/-) melanoma. Oncogene. 2014 Aug 21;33(34):4330-9.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  50  mg/mL  (108.09  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.162 ml 10.809 ml 21.617 ml
    5 mM 0.432 ml 2.162 ml 4.323 ml
    10 mM 0.216 ml 1.081 ml 2.162 ml
    50 mM 0.043 ml 0.216 ml 0.432 ml
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