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• 产品描述： Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡

• 靶点： HDAC6(Cell-free assay):15 nM;Apoptosis;HDAC;Autophagy

• 体外研究：
  Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10 μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。[2]Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2 μM

• 体内研究：
  Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达

• 细胞实验： Cell lines: 人体胆管癌细胞系HuCCT-1 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 21 天 Method: 细胞生长在软琼脂中，测评锚定非依赖性生长。约25,000个细胞悬浮在培养基的0.4％琼脂中，超过1％琼脂层在6孔板中。每周加入两次培养基，温育21天，拍摄图片。使用Gel-Pro软件分析菌落的数量和尺寸。

• 动物实验： Animal Models: 携带胆管癌移植瘤BDEneu的大鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 每天腹腔注射

• 参考文献：
  1. Butler KV, et al. Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A.J Am Chem Soc, 2010, 132(31), 10842-10846. 2. Gradilone SA, et al. HDAC6 inhibition restores ciliary expression and decreases tumor growth. Cancer Res, 2013, 73(7), 2259-2270. 3. Vishwakarma S, et al. Tubastatin, a selective histone deacetylase 6 inhibitor shows anti-inflammatory and anti-rheumatic effects. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1), 72-78. 4. Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood, 2012, 119(11), 2579-2589.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.982 ml	14.908 ml	29.815 ml
  5 mM	0.596 ml	2.982 ml	5.963 ml
  10 mM	0.298 ml	1.491 ml	2.982 ml
  50 mM	0.06 ml	0.298 ml	0.596 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *