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S80233

CH5424802

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CH5424802
  • 别名:
  • 9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼
  • CAS号:
  • 1256580-46-7
  • 分子式:
  • C30H34N4O2
  • 分子量:
  • 482.62
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Alectinib (CH5424802) is a potent, selective, and orally available ALK inhibitor with an IC50 of 1.9 nM and a Kd value of 2.4 nM (in an ATP-competitive manner), and also inhibits ALK F1174L and ALK R1275Q with IC50s of 1 nM and 3.5 nM, respectively. Alectinib demonstrates effective central nervous system (CNS) penetration
  • 靶点: IC50: 1.9 nM(ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q) Kd: 2.4 nM (ALK);VEGFR;TyrosineKinases;ALK
  • 体内研究:
    Alectinib (0.2-20 mg/kg; oral administration; once daily; for 11 days; SCID or nude mice bearing NCI-H2228 cells) treatment can result in dose-dependent tumor growth inhibition (EC50 of 0.46 mg/kg) and tumor regression. At any dose level, no differences in body weight or gross signs of toxicity are observed[1]
  • 参考文献:
    1. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690. 2. Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222.
  • 溶解性: DMSO  :  6.2  mg/mL  (12.85  mM;  Need  warming)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.072 ml 10.36 ml 20.72 ml
    5 mM 0.414 ml 2.072 ml 4.144 ml
    10 mM 0.207 ml 1.036 ml 2.072 ml
    50 mM 0.041 ml 0.207 ml 0.414 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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