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• 产品描述： Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1

• 靶点： FGFR2(Cell-free assay):7.6 nM; FGFR1(Cell-free assay):9.3 nM; FGFR3(Cell-free assay):22 nM; FGFR4(Cell-free assay):290 nM;FGFR

• 体外研究：
  在细胞水平试验中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增)，SNU-16 (FGFR2扩增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1，FGFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F)，使其抗其他FGFR抑制剂，而CH5183284能够对其产生抑制作用

• 体内研究：
  CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合体)，SNU-16 (胃癌，FGFR2 扩增)，MFE-280 (子宫内膜癌，FGFR2 S252W突变体)，UM-UC-14 (膀胱癌，FGFR3 S249C 突变体)，和RT112/84 (膀胱癌，FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性

• 细胞实验： Cell lines: 327 人肿瘤细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 细胞系加入到包含0.076 到10,000 nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培养。培育4天后，加入细胞计数Kit-8溶液，并且再培养几个小时后，450 nm下的吸光度使用iMark微孔板阅读器测量。抗增殖活性使用公式(1 − T/C) × 100 (%)计算，其中T 和 C代表药物处理的细胞(T)和未处理的对照组细胞(C)在450 nm下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007计算

• 动物实验： Animal Models: 负荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45肿瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg/day Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Nakanishi Y, et al. The fibroblast growth factor receptor genetic status as a potential predictor of the sensitivity to CH5183284/Debio 1347, a novel selective FGFR inhibitor. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.806 ml	14.03 ml	28.06 ml
  5 mM	0.561 ml	2.806 ml	5.612 ml
  10 mM	0.281 ml	1.403 ml	2.806 ml
  50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.561 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *