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• 产品描述： S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。

• 靶点： Met(Cell-free assay):1 nM; Mer(Cell-free assay):2 nM; Axl(Cell-free assay):7 nM; FGFR3(Cell-free assay):15 nM; FGFR2(Cell-free assay):17 nM;FGFR1:18 nM;FGFR;c-Met/HGFR;TAMReceptor

• 体外研究：
  S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成

• 体内研究：
  S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长

• 细胞实验： Cell lines: GTL-16和SNU-16细胞系 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h 或 120 h Method: 在GTL-16和SNU-16细胞活力的检测中，将细胞接种于96孔板，用含10% FCS的培养基进行培养。48小时后，加入不同浓度的S49076。在96小时（GTL-16）或120小时（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小时。移除MTT溶液后，将形成的甲瓒代谢物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm处测定吸光值

• 动物实验： Animal Models: 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠 Dosages: 50 或 100 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Burbridge MF, et al. S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab. Mol Cancer Ther. 2013, 12(9):1749-62.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.281 ml	11.403 ml	22.805 ml
  5 mM	0.456 ml	2.281 ml	4.561 ml
  10 mM	0.228 ml	1.14 ml	2.281 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.456 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *