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• 产品描述： FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM

• 靶点： PAK1(Cell-free assay):8 nM; PAK2(Cell-free assay):13 nM; PAK3(Cell-free assay):19 nM;PAK

• 体内研究：
  在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内，FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在KrasG12D小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失

• 细胞实验： Cell lines: SC4细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4天 Method: 30,000细胞/孔以一式三份接种于12孔培养皿。含有或不含有FRAX597的细胞生长培养基每天更换。在指定时间点，使各个孔中的细胞胰蛋白酶化，并使用Coulter计数器计数。

• 动物实验： Animal Models: 患有正位脑膜瘤的SCID小鼠模型 Dosages: 90 mg/kg/day Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Licciulli S, et al. J Biol Chem. 2013, 288(4), 29105-29114. 2. Chow HY, et al. Oncotarget. 2015, 6(4), 1981-1994. 3. Chow HY, et al. Cancer Res. 2012, 72(22), 5966-5975.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.792 ml	8.959 ml	17.918 ml
  5 mM	0.358 ml	1.792 ml	3.584 ml
  10 mM	0.179 ml	0.896 ml	1.792 ml
  50 mM	0.036 ml	0.179 ml	0.358 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *