S80261 |
ODM-201 |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3
- 靶点： Androgen receptor:11 nM(Ki)
- 体外研究：
在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用
- 体内研究：
在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长
- 细胞实验： Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理，培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后，细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性，AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理，细胞活性如上测定。
- 动物实验： Animal Models: BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o.
- 参考文献：
1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.507 ml 12.536 ml 25.072 ml 5 mM 0.501 ml 2.507 ml 5.014 ml 10 mM 0.251 ml 1.254 ml 2.507 ml 50 mM 0.05 ml 0.251 ml 0.501 ml
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