S80263 |
SAR405838 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1
- 靶点: p53;MDM2(Cell-free assay):0.88 nM(Ki);Mdm2;E1/E2/E3Enzyme
- 体内研究:
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性
- 细胞实验: Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 Concentrations: 100 μM Incubation Time: ~48 小时 Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。
- 动物实验: Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 Administration: 口服给药
- 参考文献:
1. Wang S, et al. Cancer Res. 2014, 74(20), 5855-5865.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.778 ml 8.889 ml 17.778 ml 5 mM 0.356 ml 1.778 ml 3.556 ml 10 mM 0.178 ml 0.889 ml 1.778 ml 50 mM 0.036 ml 0.178 ml 0.356 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)