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S80269

Tubastatin A HCl

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • Tubastatin A HCl
  • 别名:
  • N-hydroxy-4-((2-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl)benzamide hydrochloride
  • CAS号:
  • 1310693-92-5
  • 分子式:
  • C20H21N3O2.HCl
  • 分子量:
  • 371.86
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay, and is selective (1000-fold more) against all other isozymes except HDAC8 (57-fold more). Tubastatin A Hydrochloride also inhibits HDAC10 and metallo-β-lactamase domain-containing protein 2 (MBLAC2)
  • 靶点: HDAC6:15 nM (IC50);HDAC8:854 nM (IC50);HDAC1:16400 nM (IC50);Apoptosis;HDAC;Autophagy
  • 体内研究:
    Daily treatment of Tubastatin A at 0.5 mg/kg inhibits HDAC6 to promote Tregs suppressive activity in mouse models of inflammation and autoimmunity, including multiple forms of experimental colitis and fully major histocompatibility complex (MHC)-incompatible cardiac allograft rejection
  • 参考文献:
    1. Kyle V. Butler et al. Rational Design and Simple Chemistry Yield a Superior, Neuroprotective HDAC6 Inhibitor, Tubastatin A J. Am. Chem. Soc., 2010, 132 (31), pp 10842-10846 2. de Zoeten EF, et al. Histone deacetylase 6 and heat shock protein 90 control the functions of Foxp3(+) T-regulatory cells. Mol Cell Biol. 2011 May;31(10):2066-78. 3. Di Fulvio S, et al. Dysferlin interacts with histone deacetylase 6 and increases alpha-tubulin acetylation. PLoS One. 2011;6(12):e28563 4. Ketene AN, et al. Actin filaments play a primary role for structural integrity and viscoelastic response in cells. Integr Biol (Camb). 2012 May;4(5):540-9. 5. Brijmohan AS, et al. HDAC6 Inhibition Promotes Transcription Factor EB Activation and Is Protective in Experimental Kidney Disease. Front Pharmacol. 2018 Feb 1;9:34. 6. Severin Lechner, et al. Target deconvolution of HDAC pharmacopoeia reveals MBLAC2 as common off-target. Nat Chem Biol. 2022 Apr 28.
  • 溶解性: DMSO  :  10.8  mg/mL  (29.04  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)    H2O  :  6.67  mg/mL  (17.94  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.689 ml 13.446 ml 26.892 ml
    5 mM 0.538 ml 2.689 ml 5.378 ml
    10 mM 0.269 ml 1.345 ml 2.689 ml
    50 mM 0.054 ml 0.269 ml 0.538 ml
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