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• 产品描述： OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡

• 靶点： TOPK(Cell-free assay):28 nM; CDK11B(Cell-free assay):40 nM(Kd);Apoptosis;TOPK;CDK

• 体内研究：
  尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用

• 细胞实验： Cell lines: A549细胞, LU-99细胞, DU4475细胞, MDA-MB-231细胞, T47D细胞, Daudi细胞, UM-UC-3细胞, HCT-116细胞, MKN1细胞, MKN45细胞, HepG2细胞, MIAPaca-2细胞, 22Rv1细胞和HT29细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 将100 μL细胞以一定的密度铺于96孔板，使其自然生长并黏连附着，过夜。然后将其暴露于检测化合物中，37℃孵育72小时。运用分光光度计，检测450 nm处的吸收光值。所有实验设置复孔3个。

• 动物实验： Animal Models: BALB/cSLC-nu/nu 小鼠 Dosages: 40 mg/kg Administration: i.v.

• 参考文献：
  1. Matsuo Y, et al. Sci Transl Med. 2014, 6(259):259ra145. 2. Lin A, et al. Sci Transl Med. 2019, 11(509). pii: eaaw8412.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.331 ml	11.656 ml	23.311 ml
  5 mM	0.466 ml	2.331 ml	4.662 ml
  10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.331 ml
  50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *