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S80331

JNK-IN-8

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • JNK-IN-8
  • 别名:
  • Benzamide, 3-[[4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
  • CAS号:
  • 1410880-22-6
  • 分子式:
  • C29H29N7O2
  • 分子量:
  • 507.59
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: JNK-IN-8 is an irreversible JNK1/2/4 inhibitor (IC50: 4.7/18.7/1 nM). The selectivity is higher 10-fold than MNK2, Fms and no inhibition of Met, c-Kit, PDGFRβ in A375 cell line.
  • 靶点: c-Kit JNK;JNK;c-Kit
  • 体内研究:
    JNK-IN-8(10 mM)对IL-1R细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化有抑制作用。与伊马替尼相比,JNK-IN-8有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性,且以N,N-二甲基丁烯乙酰胺共价结合Cys154靶点。JNK-IN-8抑制HeLa(EC50:486 nM)和A375(EC50:338 nM)细胞中c-Jun的磷酸化。JNK-IN-8与PIK3C3,IRAK1,PIP5K3和PIP4K2C结合可使选择性和消除率显著提高。JNK-IN-8经Cys116抑制JNK2
  • 细胞实验: JNK-IN-8 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use. HEK-293 cells stably expressing Interleukin Receptor 1 (HEK293-IL1R) are cultured in Dulbecco's Modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% FBS, 2 mM glutamine and 1×antimycotic/antibiotic solution. Cells are serum starved for 18 h before incubation with DMSO or JNK-IN-8, stimulated with 2 μM Anisomycin for 1h and lysates are clarified by centrifugation for 10 min at 16000 g and 4°C
  • 参考文献:
    1.Liu Q, et al. Chem Biol, 2013, 20(2), 146-159. 2.Zhang T, et al. Chem Biol, 2012, 19(1), 140-154. 3.Goh ET, et al. Biochem J, 2012, 441(1), 339-346.
  • 溶解性: Ethanol:<1  mg/mL    DMSO:93  mg/mL  (183.2  mM)    H2O:<1  mg/mL
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.97 ml 9.85 ml 19.701 ml
    5 mM 0.394 ml 1.97 ml 3.94 ml
    10 mM 0.197 ml 0.985 ml 1.97 ml
    50 mM 0.039 ml 0.197 ml 0.394 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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