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S80351

LDN-212854

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
  • 别名:
  • 5-[6-[4-(1-)][1,5-a]-3-]; 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline; 5-[6-(4-Piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline(LDN212854);
  • CAS号:
  • 1432597-26-6
  • 分子式:
  • C25H22N6
  • 分子量:
  • 406.48
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: LDN-212854 is a bone morphogenetic protein (BMP) inhibitor that potently inhibits ALK2 (IC50: 1.3 nM). LDN-212854 also inhibits ALK1 (IC50: 2.40 nM). LDN-212854 can be used in the research of fibrodysplasia ossificans progressive and cancers, such as hepatocellular carcinoma (HCC)
  • 靶点: ACVR1:1.3 nM (IC50);ALK1:2.4 nM (IC50);BMPR1A:85.8 nM (IC50);ALK4:2133 nM (IC50);ALK5:9276 nM (IC50);ALK;TGF-beta/Smad
  • 体内研究:
    LDN-212854 (intraperitoneal injection, 6 mg/kg, twice daily for 4 weeks) potently inhibits heterotopic ossification in an inducible transgenic mutant ALK2 mouse model of fibrodysplasia ossificans progressiva. LDN-212854 (intraperitoneal injection, 6 mg/kg, twice daily for 10-14 days) suppresses HCC tumor progression through repression of ID1 in HCC xenografts model
  • 参考文献:
    1. Mohedas AH, et al. Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1291-302. 2. Han Chen, et al. BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma. Mol Oncol. 2021 Aug;15(8):2203-2218.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.46 ml 12.301 ml 24.601 ml
    5 mM 0.492 ml 2.46 ml 4.92 ml
    10 mM 0.246 ml 1.23 ml 2.46 ml
    50 mM 0.049 ml 0.246 ml 0.492 ml
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