S80366 |
SH-4-54 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM
- 靶点: STAT3(Cell-free assay):300 nM(Kd); STAT5(Cell-free assay):464 nM(Kd);STAT
- 体外研究:
SH-4-54在人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞(BTSCs)中表现出空前的细胞毒性,而在人类胚胎星形胶质细胞中没有毒性。此外,SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游转录靶点
- 体内研究:
BT73原位异种移植的小鼠体内,SH-4-54 (10 毫克/千克,腹腔注射)表现出BBB渗透性,有效抑制神经胶质肿瘤生长,并抑制pSTAT3
- 细胞实验: Cell lines: BTSC 系 25M,67EF,73EF,84EF 和 127EF Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 72小时 Method: BTSC球体解离为单个细胞和酶Accumax,以1500个细胞/96孔接种,接种一天后用药物或载体(DMSO)处理。细胞毒性研究使用BTSC系25M,67EF,73EF,84EF和127EF单独反复进行。BTSC球体解离为单个细胞,重复三份以3000细胞/96孔接种于96孔板。两类实验药物浓度被连续稀释为5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根据制造商的说明使用alamarBlue测试法,3天后,对药物处理后的细胞活性进行评估。所有培养基实验以一式三份且每种条件至少存在3个孔进行
- 动物实验: Animal Models: 负荷 BT73 胶质瘤异种移植物的NOD-SCID Dosages: 悬浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 Administration: 腹腔注射
- 参考文献:
1. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.638 ml 8.189 ml 16.378 ml 5 mM 0.328 ml 1.638 ml 3.276 ml 10 mM 0.164 ml 0.819 ml 1.638 ml 50 mM 0.033 ml 0.164 ml 0.328 ml
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