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S80399

PD153035

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • PD153035
  • 别名:
  • N-(3-溴苯基)-6,7-二甲氧基-4-胺; N-(3-溴苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;;Compound 32
  • CAS号:
  • 153436-54-5
  • 分子式:
  • C16H14BrN3O2
  • 分子量:
  • 360.21
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) is a potent EGFR inhibitor with Ki and IC50 of 6 and 25 pM, respectively.
  • 靶点: EGFR:6 pM (Ki);EGFR:25 pM (IC50);EGFR
  • 体内研究:
    PD153035 (SU 5271) levels in the plasma and tumor rise to 50 and 22 μM within 15 minutes following a single i.p. dose of 80 mg/kg. While the plasma levels of PD153035 (SU 5271) falls below 1 μM by 3 hours, in the tumors it remains at micromolar concentrations for at least 12 hours. The tyrosine phosphorylation of the EGF receptor is rapidly suppressed by 80-90% in the tumors
  • 参考文献:
    1. Bridges AJ, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 2. Fry DW, et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5. 3. Bos M, et al. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106. 4. Kunkel MW, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302.
  • 溶解性: DMSO  :  33.33  mg/mL  (92.53  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.776 ml 13.881 ml 27.762 ml
    5 mM 0.555 ml 2.776 ml 5.552 ml
    10 mM 0.278 ml 1.388 ml 2.776 ml
    50 mM 0.056 ml 0.278 ml 0.555 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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