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• 产品描述： Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1

• 靶点： EGFR (L858R)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (exon 19Del)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (WT)(Cell-free assay):0.3 nM;EGFR

• 体外研究：
  在H3255 (L858R)细胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性

• 体内研究：
  AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用

• 细胞实验： Cell lines: PC-9 (exon 19Del)，H3255 (L858R) 和 H838 (wt) 细胞 Concentrations: ~30 mM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞增殖使用MTS方法测定。简而言之，将细胞接种到96孔板(以在72小时试验期间允许其以对数生长的密度接种)，并在37 °C和 5% CO2下培育过夜。然后细胞在30-0.0003 mM浓度范围内的化合物中暴露72小时。对于MTS端点，细胞增殖通过CellTiter Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂根据制造商方案测量。吸光度通过Tecan Ultra的仪器测量。进行给药前测量，将处理细胞的生长减少为未处理细胞一半所需的浓度(GI50)值使用吸光率读数测定。

• 动物实验： Animal Models: 负荷PC-9 (Exon19Del)肿瘤的小鼠 Dosages: ~15 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015, 58(20), 8200-8215.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.174 ml	10.872 ml	21.744 ml
  5 mM	0.435 ml	2.174 ml	4.349 ml
  10 mM	0.217 ml	1.087 ml	2.174 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.435 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *