S80483 |
AZD0156 |
源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述: AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡
- 靶点: ATM;Apoptosis;ATM/ATR
- 体外研究:
AZD0156在细胞实验中对ATM具有亚纳摩尔级别的抑制作用,对ATM的选择性比对PIKK家族的其他酶高1000倍以上
- 体内研究:
AZD0156是一种具有细胞透性、高度可溶的化合物,具有良好的临床前药代动力学特性(如口服生物利用度)。在小鼠异种移植瘤模型中,AZD0156与DSB诱导剂通过口服途径给药具有强大的功效。AZD0156目前正处于早期临床检测
- 参考文献:
1. Kurt G. Pike. Abstract 4859: Identifying high quality, potent and selective inhibitors of ATM kinase: Discovery of AZD0156. Cancer Res. 2016, 76(14 Suppl):Abstract n
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.167 ml 10.833 ml 21.666 ml 5 mM 0.433 ml 2.167 ml 4.333 ml 10 mM 0.217 ml 1.083 ml 2.167 ml 50 mM 0.043 ml 0.217 ml 0.433 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)