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• 产品描述： OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。

• 靶点： EGFR：2 nM;EGFR;DrugMetabolite

• 体内研究：
  在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长

• 细胞实验： Cell lines: A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596 细胞 Concentrations: 30 nM-20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将指数生长的细胞接种到96孔塑料板，并暴露于连续稀释的erlotinib，pemetrexed，或两者以4:1恒定浓度比的组合，重复3份，进行72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理细胞与PBS处理的对照细胞中(定义为100% 活性)活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比，暴露于药物72小时导致50%细胞生长抑制的浓度，通过CalcuSyn软件进行计算。

• 动物实验： Animal Models: 患有HPAC的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服给药

• 参考文献：
  1. Meany HJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2008, 62(3), 387-392. 2. Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848. 3. Li T, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(11), 3413-3422. 4. Ali S, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719. 5. Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006, 5(11), 2676-2784. 6. Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004, (5), 503-512. 7. Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010, 1(2), 231-235.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.405 ml	12.023 ml	24.046 ml
  5 mM	0.481 ml	2.405 ml	4.809 ml
  10 mM	0.24 ml	1.202 ml	2.405 ml
  50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.481 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *