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• 产品描述： EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用

• 靶点： EGFR mutants;EGFR

• 体内研究：
  在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用

• 细胞实验： Cell lines: H1975, H3255和HaCaT细胞 Concentrations: 0-100 μM Incubation Time: 3天 Method: 将H1975, H3255和HaCaT细胞以每空500个细胞的密度铺于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/链霉素）培养基。将50 nl连续稀释的化合物加入到细胞培养基中，3天后，测定其细胞活力

• 动物实验： Animal Models: 携有EGFR(TL) (L858R/T790M点突变)和EGFR(TD) (exon19del/T790M点突变)的小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Jia Y, et al. Nature. 2016, 534(7605):129-32. 2. Wang S, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):59.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.608 ml	13.041 ml	26.083 ml
  5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.217 ml
  10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
  50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *