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S80537

Dabigatran (BIBR 953)

源叶(MedMol) 95%(HPLC)
  • 英文名:
  • Dabigatran (BIBR 953)
  • 别名:
  • 达比加群;N-[[2-[[[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-5-基]羰基]-N-吡啶-2-基-BETA-丙氨酸
  • CAS号:
  • 211914-51-1
  • 分子式:
  • C25H25N7O3
  • 分子量:
  • 471.51
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Dabigatran (BIBR 953), an oral anticoagulant, is a reversible, potent, competitive direct thrombin inhibitor (Ki=4.5 nM). Dabigatran (BIBR 953) also inhibits thrombin-induced platelet aggregation (IC50=10 nM)
  • 靶点: Ki: 4.5 nM (thrombin);Thrombin
  • 体内研究:
    Dabigatran (0.01-0.1 mg/kg; i.v.) inhibits clot formation with an ED50 of 0.033 mg/kg in Wessler model
  • 参考文献:
    1. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally activeprodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62. 2. Hauel NH, et al. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757-66. 3. Wienen W, et al. Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate, on thrombus formation and bleeding time in rats. Thromb Haemost. 2007 Aug;98(2):333-8.
  • 溶解性: 0.1  M  HCL  :  12.5  mg/mL  (26.51  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (insoluble)    DMSO  :  <  1  mg/mL  (insoluble  or  slightly  soluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.121 ml 10.604 ml 21.208 ml
    5 mM 0.424 ml 2.121 ml 4.242 ml
    10 mM 0.212 ml 1.06 ml 2.121 ml
    50 mM 0.042 ml 0.212 ml 0.424 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
  • 1. 袁冬冬,王亚蕾,张寒娟,王高彪,郭丽萍,可钰.LC-MS/MS法测定中原汉族房颤患者利伐沙班血浆药物浓度[J].药物分析杂志,2020,40(08):1399-1404.
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