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S80569

CHIR-98014

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CHIR-98014
  • 别名:
  • N2-(2-(4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine
  • CAS号:
  • 252935-94-7
  • 分子式:
  • C20H17Cl2N9O2
  • 分子量:
  • 486.31
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  • 产品描述: CHIR-98014 is a potent, cell-permeable GSK-3 inhibitor with IC50s of 0.65 and 0.58 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively; it shows less potent activities against cdc2 and erk2.
  • 靶点: GSK-3β:0.58 nM (IC50);GSK-3α:0.65 nM (IC50);cdc2:3700 nM (IC50);FGFR;GSK-3;Src;S6Kinase
  • 体内研究:
    CHIR 98014 (30 mg/kg, i.p.) exhibits a significant reduction in fasting hyperglycemia within 4 h of treatment and shows improved glucose disposal during an ipGTT in markedly diabetic and insulin-resistant db/db mice
  • 参考文献:
    1. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95. 2. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273. 3. Zajkowski T, et al. Stabilization of microtubular cytoskeleton protects neurons from toxicity of N-terminal fragment of cytosolic prion protein. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2228-39.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.056 ml 10.282 ml 20.563 ml
    5 mM 0.411 ml 2.056 ml 4.113 ml
    10 mM 0.206 ml 1.028 ml 2.056 ml
    50 mM 0.041 ml 0.206 ml 0.411 ml
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