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S80611

AGK2

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
  • 别名:
  • 2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
  • CAS号:
  • 304896-28-4
  • 分子式:
  • C23H13Cl2N3O2
  • 分子量:
  • 620.34
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: AGK2 is a selective SIRT2 inhibitor with an IC50 of 3.5 μM. AGK2 inhibits SIRT1 and SIRT3 with IC50s of 30 and 91 μM, respectively.
  • 靶点: SIRT2:3.5 μM (IC50);SIRT1:30 μM (IC50);SIRT3:91 μM (IC50);Apoptosis;Sirtuin
  • 体内研究:
    AGK2 significantly reduces mortality and decreases levels of cytokines in blood (TNF-α: 298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg/mL, p=0.0034; IL-6: 633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg/mL, p=0.0344) and peritoneal fluid (IL-6: 704.8±67.7 vs 391.4±98.5 pg/mL, p=0.033) compare to vehicle control. AGK2 also suppresses the TNF-α and IL-6 production in the culturing splenocytes (TNF-α: 68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg/mL, p=0.0009; IL-6: 73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg/mL; p=0.0051)
  • 参考文献:
    1. Tatum PR, et al. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1871-4. 2. Kim HW, et al. Sirtuin inhibitors, EX527 and AGK2, suppress cell migration by inhibiting HSF1 protein stability. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):235-42. 3. Li Y, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase mediates both cell death and ATP decreases in SIRT2 inhibitor AGK2-treated microglial BV2 cells. Neurosci Lett. 2013 Jun 7;544:36-40. 4. Zhao T, et al. Selective Inhibition of SIRT2 Improves Outcomes in a Lethal Septic Model. Curr Mol Med. 2015;15(7):634-41.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.612 ml 8.06 ml 16.12 ml
    5 mM 0.322 ml 1.612 ml 3.224 ml
    10 mM 0.161 ml 0.806 ml 1.612 ml
    50 mM 0.032 ml 0.161 ml 0.322 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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