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• 产品描述： BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用

• 靶点： Glutaminase GLS1 (KGA):0.16 μM;transporter;Glutaminase

• 体外研究：
  BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120 nM。含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长

• 体内研究：
  在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长

• 细胞实验： Cell lines: D54 细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 48小时 Method: 细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐，包含或不包含doxycyline)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量

• 动物实验： Animal Models: LAP/MYC 小鼠 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Newcomb R. 2002. U.S. Pat. 6,451,828 B1. 2. Seltzer MJ, et al. Inhibition of glutaminase preferentially slows growth of glioma cells with mutant IDH1. Cancer Res. 2010, 70(22), 8981-8987. 3. Xiang Y, et al. Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis. J Clin Invest. 2015, 125(6), 2293-2306.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.906 ml	9.53 ml	19.059 ml
  5 mM	0.381 ml	1.906 ml	3.812 ml
  10 mM	0.191 ml	0.953 ml	1.906 ml
  50 mM	0.038 ml	0.191 ml	0.381 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *