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S80689

PIK-75

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • PIK-75
  • 别名:
  • PIK 75;2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐
  • CAS号:
  • 372196-77-5
  • 分子式:
  • C16H14BrN5O4S·HCl
  • 分子量:
  • 488.74
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: PIK-75 hydrochloride is a reversible DNA-PK and p110α-selective inhibitor, which inhibits DNA-PK, p110α and p110γ with IC50s of 2, 5.8 and 76 nM, respectively. PIK-75 hydrochloride inhibits p110α >200-fold more potently than p110β (IC50=1.3 μM). PIK-75 hydrochloride induces apoptosis
  • 靶点: DNA-PK:2 nM (IC50);p110α:5.8 nM (IC50);p110γ:76 nM (IC50);p110δ:510 nM (IC50);p110β:1.3 μM (IC50);hsVPS34:2.6 μM (IC50);PI3KC2β:1 μM (IC50);PI3KC2α:10 μM (IC50);mTORC1:1 μM (IC50);mTORC2:10 μM (IC50);ATM:2.3 μM (IC50);ATR:21 μM (IC50);PI4KIIIβ:50 μM (IC50);Apoptosis;DNA-PK;PI3K
  • 体内研究:
    PIK-75 (2 mg/kg) potentiates anticancer activity of Gemcitabine (20 mg/kg) in vivo. Gemcitabine (20 mg/kg) or PIK-75 (2 mg/kg) alone reduces the tumor growth to similar degree. Beneficial effect of PIK-75/Gemcitabine is evident as this combination markedly reduces the tumor growth in vivowithout affecting the body weights of mice
  • 参考文献:
    1. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. 2. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58. 3. Duong HQ, et al. Inhibition of NRF2 by PIK-75 augments sensitivity of pancreatic cancer cells to gemcitabine. Int J Oncol. 2014 Mar;44(3):959-69. 4. Hayakawa M, Kawaguchi K, Kaizawa H, et al. Synthesis and biological evaluation of sulfonylhydrazone-substituted imidazo[1,2-a]pyridines as novel PI3 kinase p110alpha inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007;15(17):5837-5844.
  • 溶解性: DMSO  :  11  mg/mL  (22.51  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.046 ml 10.23 ml 20.461 ml
    5 mM 0.409 ml 2.046 ml 4.092 ml
    10 mM 0.205 ml 1.023 ml 2.046 ml
    50 mM 0.041 ml 0.205 ml 0.409 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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