S80708 |
TIC10 |
| 源叶(MedMol) | ≥98% |
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- 产品描述： TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物，其抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。
- 靶点： Akt;ERK
- 体内研究：
TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤，导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL处理，使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤，处理一周后诱导肿瘤生长停滞，而TRAIL单剂量处理肿瘤后，导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤，诱导肿瘤持续衰退，腹腔处理或口服处理具有同等效果，说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤，是一种有效的抗肿瘤剂。
- 动物实验： Animal Models: 雌性nu/nu裸鼠 Dosages: 25, 50, 100 mg/kg Administration: 腹腔处理/口服处理
- 参考文献：
1. Allen JE, et al. Sci Transl Med, 2013, 5(171), 171ra17.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.587 ml 12.937 ml 25.874 ml 5 mM 0.517 ml 2.587 ml 5.175 ml 10 mM 0.259 ml 1.294 ml 2.587 ml 50 mM 0.052 ml 0.259 ml 0.517 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
