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- 产品描述: PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM
- 靶点: PFKFB3(Cell-free assay):207 nM;Glucokinase;Autophagy
- 体外研究:
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中,PFK15也会减少F26BP,葡萄糖摄取,和细胞内ATP水平
- 体内研究:
在体内,PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克,腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长,转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中,PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用
- 细胞实验: Cell lines: 59 癌细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 48小时 Method: 活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次
- 动物实验: Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠,CT26,U-87 MG,或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。 Dosages: 每3天25 毫克/千克 Administration: 腹腔注射
- 参考文献:
1. Clem BF, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.842 ml 19.209 ml 38.419 ml 5 mM 0.768 ml 3.842 ml 7.684 ml 10 mM 0.384 ml 1.921 ml 3.842 ml 50 mM 0.077 ml 0.384 ml 0.768 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)